211915-84-3|3-[[[2-[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il]karbonilas] piridin-2-ilamino]propiono rūgšties etilo esteris

Įvadas
3-[[[2-[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il]karbonilas] piridin-2-ilamino]propiono rūgšties etilo esteris yra balti arba beveik balti milteliai, antikoaguliantas; vartojamas pacientams, sergantiems ne vožtuvų prieširdžių virpėjimu, siekiant sumažinti insulto ir sisteminės embolijos riziką. Vaisto dabigatrano eteksilato žaliavos tarpinis produktas; dabigatrano tarpinis produktas; yra naujo tipo sintetinis tiesioginis trombino inhibitorius, dabigatrano provaistas, yra nepeptidinis trombino inhibitorius.

CAS specifikacija: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazolas-5- il]karbonil]piridin-2-ilamino]propiono rūgšties etilo esteris

SintezėCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-il] karbonil]piridin-2-ilamino]propiono rūgšties etilo esteris

Su benzotriazol{0}oliu; 1-etil-(3-(3-dimetilamino)propil)-karbodiimido hidrochloridas; N-etil-N,N-diizopropilaminas dichlormetane, esant 10 - 35 laipsniui;

Esant {0}} C laipsniui, įpilkite tarpinį DGM1 (20 g, 58 mmol, 1,0 ekv.), tarpinį DGM2 (10,8 g, 61 mmol, 1,05 ekv.) ir 500 ml dichlormetano į 1000 ml reakcijos kolbą, maišykite, kad ištirptų. ir tada įpilkite EDCI (16,7 g, 87 mmol, 1,5 ekv.), HOBt (11,7 g, 87 mmol, 1,5 ekv.) ir N, N-diizopropiletilaminą (15 g, 116 mmol, 2 ekv.). Temperatūra buvo padidinta iki 30-35 laipsnių C. ir reakcija buvo stebima TLC. Po reakcijos įpilkite 200 ml 10% acto rūgšties vandeninio tirpalo ir 100 ml dichlormetano, maišykite 3 valandas, palikite pastovėti ir atskirkite organinę fazę. Organinė fazė yra prisotintas vandeninis natrio bikarbonatas (200 ml x 1) ir prisotintas vandeninis natrio chloridas (200 ml x 1). Ji plaunama, išdžiovinta bevandeniu natrio sulfatu, filtruojama nusiurbiant ir filtratas sukoncentruojamas sumažintame slėgyje, kad gautų neapdorota kieta medžiaga. Neapdorotas produktas buvo perkristalizuotas 300 ml etanolio, kad gautų 23,2 g kieto produkto DG1. Išeiga: 82 proc.

Nuoroda:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Dingas Hongpingas; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Vieta patente: 0039 paragrafas; 0041-0043

Populiarus Žymos: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metilas{{6} }h-benzimidazol-5-il]karbonil]piridin-2-ilamino]propiono rūgšties etilo esteris, kaina, citata, nuolaida, sandėlyje, parduodamas